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羟基嘧啶硫酸盐应用

来源科技日报2018-10-23 08:46

2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶硫酸盐是合成广谱抗病毒药阿昔洛韦(Acyclovir)及抗贫血药叶酸的重要中间体。阿昔洛韦又名无环鸟昔,该药对I型、II型单纯疱疹,带状水痘病毒和HIV病毒高度有效,己被列入国家基本治疗药物,市场需求量大。叶酸是机体细胞生长和繁殖所必需的维生素之一,缺乏会对人体正常的生理活动产生影响,比如说易患有神经管畸形、巨幼细胞贫血、唇鳄裂、抑郁症、肿瘤等疾病。

1. 叶酸

叶酸是仅次于维生素B12,倒数第二个被发现的维生素。1931年,印度孟买产科医院的医生L. Wills等人发现,酵母或肝脏浓缩物对妊娠妇女的巨幼红细胞性贫血症状有一定的作用,认为这些提取物中有某种抗贫血因子;1935年,有人发现酵母和肝脏提取液对猴子贫血症状有一定的作用,描述其为VM1939年,有人在肝中发现了抗鸡贫血的因子,称为VBe1941年,H. K. Mitchell等人发现菠菜中有乳酸链球菌的一个因子,称作叶酸。1945年,R.B. Angier等人在合成蝶酰谷氨酸时,发现以上所有的因子都是同一种物质,并完成了结构测定,之后常称之为叶酸。所以,叶酸又叫维生素B11、抗贫血因子、WM. VBe、蝶酰谷氨酸、R因子等。

叶酸是一种橙黄色或黄色的晶体或粉末。叶酸加热到250℃左右时炭化,没有一定的熔点。叶酸的溶解性差,不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚和苯等有机溶剂,微溶于冷水(1.6mg/ml25℃ ),可溶于热水和碳酸钾、氢氧化钠等碱性溶液。叶酸在酸性环境下不稳定,在pH值小于4.5的环境中lh就会被完全破坏。叶酸在光照条件下易被分解,因此叶酸必须密封、避光保存。

叶酸作为人类不可缺少但不能自身合成的维生素,越来越受到广大制药、化工和保健企业的重视,跟叶酸有关的产品也走进大众。1)叶酸食品:早在1998年,美国食品药品监督管理局(FDA)就制定规定:谷物制品必须强化叶酸。目前市场上会见到一些与叶酸有关的营养化食品,如叶酸麦片、叶酸面包、叶酸牛奶、叶酸饮料、叶酸口香糖、叶酸面粉等。2)叶酸医药及保健品:由于叶酸是细胞正常生长和繁殖所必需的物质,人体缺乏叶酸会导致很多疾病,一些含叶酸分子的医药及保健品应运而生。例如,孕妇在备孕期间和怀孕初期每天需要补充200~400μg的叶酸,故叶酸片剂市场广阔。3)叶酸饲料:由于畜牧业饲养方式的改变,出现禽畜缺乏维生素的现象,因此,必须要在饲料中添加叶酸。随着畜牧业的不断扩大,叶酸的需求也将逐年加大。

2. 洛韦类抗病毒药物

阿昔洛韦(无环鸟昔、acyclovirACV),化学名为9-2-羟基乙氧甲基)鸟嘌呤是英国Burroughs Wellcome公司开发的一个广谱、高效、低毒的开环的鸟苷类抗病毒药,对疱疹病毒(herpes virus)、巨细胞病毒(cytomeglo virus)及艾泼司坦-巴尔病毒(Epstein-Barr virus)等引起的感染均有显著疗效。阿昔洛韦还适用于治疗眼科、皮肤科等疾病。另外,它与干扰素合用可治疗乙型肝炎。

阿昔洛韦对单纯疱疹病毒1型和2型(herpes simple virusHSV-1HSV-2)、具有很高的活性,对水痘-带状疱疹病毒(varicella zoster virusVZV)、巨细胞病毒(cytomegalo virusCMV)均有一定的抑制作用。近年报道,使用ACV治疗乙型肝炎抗原阳性的慢性肝炎患者,结果显示患者乙肝病毒DNA多聚酶降低,并且使病毒DNA降低。阿昔洛韦于1981年上市,至今已有60多个国家销售,有6种制剂片剂、针剂、霜剂、眼膏、软膏及滴眼剂,是目前世界销售量最大的抗病毒药物。这不仅因为阿昔洛韦对疱疹病毒具有高度的选择性和抑制作用,还因为阿昔洛韦对HSV的毒性比对宿主细胞的毒性强300-3000倍,其抗病毒活性比阿糖腺苷强160倍,比碘苷强10倍。

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